PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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pan-PI3K抑制剂,作用于PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kα和PI3Kβ,IC50分别为50 nM,24 nM,165 nM 和 215 nM。
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Belongs to a group of similarly structured bacterial antimicrobial peptides.
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高度有效的Plk1抑制剂,IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和 Plk3选择性高6和65倍。Phase 2。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂) , Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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一种糖苷类化合物,作用于SACC-2细胞增殖,IC50为4.99±0.23 μg/mL。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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