Adapalene

MCE 国际站：Adapalene

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：106685-40-9

纯度：0.9998

货号：HY-B0091

中文名称：阿达帕林

Synonyms：阿达帕林; CD271

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

体外：Adapalene (1 -200 μM；24 h) 抑制 ES-2、HOV-7、MCF-7、Hela、SW1990、HT1080 和 MM-468 细胞的活力，IC50 为分别为 10.36 μM、10.81 μM、12.00 μM、19.08 μM、19.52 μM、21.70 μM 和 31.47 μM[2]。 Adapalene (10-40 μM；24 h) 诱导 ES-2 细胞凋亡并在体外抑制增殖[2]。 Adapalene (3-30 μM；6-24 小时) 显著增加 LoVo 或 DLD1 细胞中的 G1 期细胞群[3]。 Adapalene (1 -200 μM) 抑制 GOT1 活性，IC50 为 21.79 μM[2]。 Adapalene (10-6-10-3 nM) 抑制质膜相关酶转谷氨酰胺酶 I 型的表达，IC 为 50 2.5 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Adapalene (15-100 mg/kg；每日口服，持续 21 天) 抑制 BALB/C 裸鼠体内 DLD1 细胞来源的异种移植肿瘤的生长[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：AC50: 2.3 nM (RARβ), 9.3 nM (RARγ), and 22 nM (RARα)[1]

参考文献：

[1]. Shroot B, et, al. Pharmacology and chemistry of adapalene. J Am Acad Dermatol. 1997 Jun;36(6 Pt 2):S96-103.[2]. Wang Q, et, al. Adapalene inhibits ovarian cancer ES-2 cells growth by targeting glutamic-oxaloacetic transaminase 1. Bioorg Chem. 2019 Dec;93:103315.[3]. Shi XN, et, al. Adapalene inhibits the activity of cyclin-dependent kinase 2 in colorectal carcinoma. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6501-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。