BAY1082439

MCE 国际站：BAY1082439

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1375469-38-7

纯度：0.9802

货号：HY-100886

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

体外：BAY1082439 是一种高选择性 PI3Kα/α 平衡抑制剂。在 PI3Kα (4.9 nM) 与 PI3Kα (15.0 nM) 的生化测定中，BAY1082439 的 IC50 比率为 1:3，对 mTOR 激酶的选择性是 1000 倍以上[1]。BAY1082439 (0.1-1 μM；72 小时) 在阻断 PTEN 缺失的前列腺癌细胞方面比 PI3Kα 和/或 PI3Kβ 选择性抑制剂更有效[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BAY1082439（75 mg/kg；口服；每日一次，持续 4 周）可有效预防 Pten 基因缺失的前列腺癌进展[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ

参考文献：

[1]. Ningshu Liu, et al. Abstract 2799: BAY 1082439, a highly selective and balanced PI3Kα/β inhibitor demonstrated potent activity in tumors with activated PI3Kα and loss-of-function of PTEN. Abstract nr 2799. doi:1538-7445.AM2012-2799.[2]. Yongkang Zou, et al. Co-Targeting the Cell Intrinsic and Microenvironment Pathways of Prostate Cancer by PI3Kα/β/δ inhibitor BAY1082439. Mol Cancer Ther. 2018 Oct;17(10):2091-2099.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。