YM-201636

MCE 国际站：YM-201636

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：371942-69-7

纯度：0.9806

货号：HY-13228

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。

细胞实验：YM-201636 溶于 DMSO 中，用 DMEM 稀释，然后以 800 nM 的最终浓度添加到细胞中。用 YM-201636 或 DMSO 对照处理细胞 2 小时。为了进行 TER 测量，将细胞铺在 Transwell 可渗透聚酯过滤器（孔径为 0.4 µm）上，表面积为 0.33 cm2。每 2-3 天更换一次培养基，并在 TER 测量前培养细胞 7 天[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：在 3T3L1 脂肪细胞血清饥饿和胰岛素刺激后，澄清含有蛋白酶抑制剂的细胞裂解物，然后用抗 PIKfyve 抗体进行免疫沉淀。将清洗过的珠子与 100 μM PtdIns 混合，并与 YM-201636 (100 nM) 或载体在测定缓冲液 (50 mM Tris-HCl，pH 7.5，1 mM EGTA 和 10 mM MgCl2) 中预孵育 15 分钟。激酶测定 (50 μL 最终体积) 在 37 °C 下进行 15 分钟，使用 15 μM ATP 和 [γ-32P]ATP (30 μCi)。提取脂质，点在 TLC 玻璃板 (250 μm) 上，通过氯仿/甲醇/水/氨溶剂系统解析，并通过放射自显影检测[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PIKfyve 33 nM (IC50) p110α 3.3 μM (IC50) Autophagy

参考文献：

[1]. Jefferies HB, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns(3,5)P(2) production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO Rep, 2008, 9(2), 164-170.[2]. Ikonomov OC, et al. YM-201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.[3]. Sbrissa D, et al. Functional dissociation between PIKfyve-synthesized PtdIns5P and PtdIns(3,5)P2 by means of the PIKfyve inhibitor YM-201636. Am J Physiol Cell Physiol. 2012 Aug 15;303(4):C436-46.[4]. Dukes JD, et al. The PIKfyve inhibitor YM-201636 blocks the continuous recycling of the tight junction proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells. PLoS One. 2012;7(3):e28659.[5]. Ikonomov OC, et al. YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。