多肽类药物的主要特点是用量小，生物活性强，对癌症、自身免疫性疾病、记忆力减退、精神失常、高血压和某些心血管及代谢等疾病有显著的疗效和广泛的应用前景，随着医学及生化技术的发展，多肽类药物将成为 21 世纪重要的诊断、检测试剂以及预防和治疗药物。
点击化学（Click Chemistry）是 2001 年美国诺贝尔化学奖获得者贝瑞•夏普利斯（K. Barry Sharpless）等提出的一系列反应 [1][2]，其核心是开辟一整套以含杂原子链接单元 C—X—C 为基础的组合化学新方法，用少量简单可靠和高选择性的化学转变来获得更广泛的分子多样性。其中最受关注的「点击反应」之一为金属催化的叠氮基与炔基或*基间的环加成反应（见 Figure 1）。由于其具有高效和高控制性，以及产物的高立体选择性和稳定性，成为目前国际医药领域最吸引人的发展方向，用于研发和制造可用于医学诊断和新药开发的新型生化标记物，被业界认为是未来加快新药研发最有效的技术之一。
点击化学（Click Chemistry）是 2001 年美国诺贝尔化学奖获得者贝瑞•夏普利斯（K. Barry Sharpless）等提出的一系列反应 [1][2]，其核心是开辟一整套以含杂原子链接单元 C—X—C 为基础的组合化学新方法，用少量简单可靠和高选择性的化学转变来获得更广泛的分子多样性。其中最受关注的「点击反应」之一为金属催化的叠氮基与炔基或*基间的环加成反应（见 Figure 1）。由于其具有高效和高控制性，以及产物的高立体选择性和稳定性，成为目前国际医药领域最吸引人的发展方向，用于研发和制造可用于医学诊断和新药开发的新型生化标记物，被业界认为是未来加快新药研发最有效的技术之一。
Figure 1. A general scheme for azide/alkyne and azide/nitrile click chemistry
在多肽类药物的研发中，此反应也广受关注。蛋白质的二级结构，尤其是α-螺旋和β-折叠，是生物相互作用的关键，采用点击化学使非天然氨基酸侧链上叠氮化物与炔基或者*基形成的五元杂环，可以达到在多肽中稳定这类二级结构（如 Figure 2 所示）从而提高其生物活性的目的。例如，通过分子模拟优化后，这类杂环结构已成功应用于生物分子 cJun（转录过程中的一种α-螺旋同源二聚体）和抗菌肽 Buforin II 中 [3]。
Figure 2. The secondary structure of peptides or proteins is conformationally and proteolytically stabilized by ring formation
北京中科亚光生物科技有限公司（http://www.scilight-peptide.com）秉持一贯的遵旨，紧跟科学前沿，通过多年的实验积累，优化合成条件和纯化工艺，已成功掌握应用于点击化学的多肽的合成工艺，可以充分满足客户的各种研发需求。如您有采用点击化学进行多肽修饰或其他多肽定制服务方面的需求，欢迎来电来函咨询，我们将以最大的热忱为您服务！
参考文献：
1、H. C. Kolb, M. G. Finn and K. B. Sharpless. "Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions". Angewandte Chemie International Edition. 2001, 40 (11): 2004-2021.
2、R. A. Evans. "The Rise of Azide-Alkyne 1, 3-Dipolar 'Click' Cycloaddition and its Application to Polymer Science and Surface Modification". Australian Journal of Chemistry. 2007, 60 (6): 384-395.
3、May, Brian Andrew, "Application of 'Click' Chemistry in Peptidomimetic Drug Design" (2008). University of Tennessee Honors Thesis Projects.
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参考文献：
1、H. C. Kolb, M. G. Finn and K. B. Sharpless. "Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions". Angewandte Chemie International Edition. 2001, 40 (11): 2004-2021.
2、R. A. Evans. "The Rise of Azide-Alkyne 1, 3-Dipolar 'Click' Cycloaddition and its Application to Polymer Science and Surface Modification". Australian Journal of Chemistry. 2007, 60 (6): 384-395.
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