*Pim
项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 |
---|---|---|---|---|---|---|---|
S126376 | SGI-1776 free base | ≥98% | 1025065-69-3 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | Pim1 | 7 nM |
T125988 | SMI-4a | ≥98% | 438190-29-5 | 10mg,50mg | Pim1 | 17 nM | |
A127698 | AZD1208 | ≥98% | 1204144-28-4 | 5mg,25mg,100mg | Pim1 | 0.4 nM | |
Pim2 | 5 nM | ||||||
Pim3 | 1.9 nM |
作者:上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2019-12-09T15:41 (访问量:4550)
*Pim
项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 |
---|---|---|---|---|---|---|---|
S126376 | SGI-1776 free base | ≥98% | 1025065-69-3 | 5mg,10mg,50mg | 无细胞 | Pim1 | 7 nM |
T125988 | SMI-4a | ≥98% | 438190-29-5 | 10mg,50mg | Pim1 | 17 nM | |
A127698 | AZD1208 | ≥98% | 1204144-28-4 | 5mg,25mg,100mg | Pim1 | 0.4 nM | |
Pim2 | 5 nM | ||||||
Pim3 | 1.9 nM |
JAK/STAT(Janus激酶/信号转导子和转录激活子)信号通路将来自细胞外的化学信号传递给细胞核,导致与免疫、增殖、分化、凋亡和肿瘤发生等相关基因的DNA转录和表达。此信号通路是众多细胞因子信号转导的共同途径,其活性在炎性疾病和血液恶性肿瘤等疾病治疗研究中具有重要意义。JAK-STAT信号级联由三个主要成分组成:由酪氨酸激酶相关受体、酪氨酸激酶JAK和转录因子STAT三个成分组成。
细胞因子,如干扰素、白细胞介素和生长因子等配体,与细胞表面受体结合,引起受体分子二聚化。与受体偶联的JAK相互接近并通过交互的酪氨酸磷酸化而被激活。活化后的JAK使受体的酪氨酸磷酸化,为具有SH2结构域的STAT创建结合位点。STAT结合至受体后,在JAK作用下,STAT酪氨酸705(Tyr 705)被磷酸化。STAT就会从受体上脱离,形成同/异二聚体。STAT二聚体进入细胞核后,会结合特定的调节序列以激活或抑制靶基因的转录。
按靶点分类:
*JAK
项目号 | 产品名称 | 规格 | CAS | 包装 | 细胞 | 靶点 | IC50 | Ki |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
R126338 | Ruxolitinib (INCB018424) | ≥98% | 941678-49-5 | 5mg,25mg,50mg,100mg | 无细胞 | JAK1 | 3.3 nM | |
JAK2 | 2.8 nM | |||||||
E129454 | Tofacitinib (CP-690550) Citrate | ≥99% | 540737-29-9 | 10mg,50mg,250mg | JAK1 | 112 nM | ||
JAK2 | 20 nM | |||||||
JAK3 | 1 nM | |||||||
A126326 | AZD1480 | ≥98% | 935666-88-9 | 5mg,25mg,100mg | 无细胞 | JAK2 | 0.26 nM | |
T126330 | Fedratinib (SAR302503, TG101348) | ≥98% | 936091-26-8 | 5mg,25mg,100mg | 无细胞 | JAK2 | 3 nM | |
J126663 | JANEX-1 | 98% | 202475-60-3 | 5mg,10mg,50mg | JAK3 | 78 μM | ||
W125855 | WHI-P97 | ≥98% | 211555-05-4 | 10mg,50mg | JAK-3 | 0.09 μM | ||
C127224 | CYT387 | ≥98% | 1056634-68-4 | 5mg,10mg,50mg,100mg | JAK1 | 11 nM | ||
JAK2 | 18 nM | |||||||
T122330 | Tofacitinib | ≥98% (HPLC) | 477600-75-2 | 5mg,25mg,100mg,500mg,1g | 无细胞 | JAK3 | 1 nM | |
W129459 | WP1066 | ≥98% | 857064-38-1 | 10mg,50mg | HEL细胞 | JAK2 | 2.30 μM | |
STAT3 | 2.43 μM | |||||||
T127523 |
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